Розуміння вербаскозиду та його фармакологічних ефектів

Для отримання більш детальної інформації, напишіть електронною поштою:tina.xiang@wecistanche.com

Огляд вербаскозиду

Cistancheбагатий алкалоїдами, кристалічними нейтральними речовинами, амінокислотами, мікроелементами, вітамінами та іншими компонентами. Основним інгредієнтом єдієсловаскозид. Вербаскозид має молекулярну формулу C29H36O15, також відому як Актеозид, який широко поширений у таких як Вербена, Леданові, Scrophulariaceae, Lamiaceae, Leguminosae та Подорожник. Фенілетанолглікозид у дводольних рослинах. Це кристалічний порошок білого або світло-жовтого кольору, і це природний рослинний ресурс, що володіє великою дослідницькою цінністю. У ньому міститься гідроксифеніл і каффеоїл, які є відомими антиоксидантами. Звіти досліджень показали, що вербаскозид також має багато біологічних активностей, таких якпротизапальну,,протипухлинні засоби, антиапоптотичні та гепатопротекторні фармакологічні ефекти, однак його потенційна активність проти АД не була вирішена. Також повідомляється, що Dow показав, що вербаскозид показав цитотоксичність до ракових клітин ссавців, але не до клітин в різних фізіологічних середовищах (таких як нормальні клітини людини, мухи або гризуни), і він навіть був стійкий до різноманітних екзогенних стресів. надав певний захисний ефект, що може бути обумовлено його антиоксидантно-мобілізаційними властивостями.

Натисніть тут, щоб дізнатися більше продуктів

Фармакологічні ефекти дієласкозиду

Антиоксидантну дію

Вербаскозид може пригнічувати перекисне окислення ліпідів, тим самим підвищуючи опірність організму тварин доокислювальний стрес,. У той же час вербаскозид може зменшувати пошкодження ДНК, викликане окислювальним стресом. Додавання вербаскозиду в корм здатне поліпшити антиоксидантну здатність тварин і позитивно позначитися на їх зростанні і розвитку. Антиоксидантні ефекти вербаскозиду також мають застосування в нейропротекції, при цьому введення вербаскозиду значно зменшує виникнення окисного стресу та нейронального апоптозу в мозку щурів у моделі артеріальної оклюзії/реперфузії.

Протизапальний ефект

Вербаскозид може пригнічувати бактеріальну ліпополісахарид-індуковану нейрозапалювальну відповідь і експресію білків, пов'язаних із запаленням, в мікрогліальних клітинах BV-2 шляхом інгібування сигнального шляху NF-κB і гострого ураження легень [9]; у той же час вербаскозид може пригнічувати сигнальний шлях JAK / STAT для гальмування запальної відповіді, що має потенційний терапевтичний вплив на остеоартроз, викликаний запаленням.

Протипухлинну дію

Вербаскозид може впливати на активність білкових регуляторних модулів у пухлинних клітинних лініях і пригнічувати матричні металопротеїнази шляхом інгібування протеїнкінази С, тим самим виробляючи селективну цитотоксичність пухлинних клітин; він також може сприяти апоптозу пухлинних клітин багатоцільовим, багатоходовим для гальмування росту пухлинних клітин, інвазійної здатності та стійкості до ліків, а також синергетичного ефекту з іншими препаратами. У той же час дієласкозид також має функцію індукування загибелі промієлоцитарних клітин гострого лейкозу людини Антиапоптотична дія дієлазкозиду може пригнічувати аутофагію-індукований апоптоз гангліозів сітківки через шляхи OPTN і PI3K/AKT/mTOR і може використовуватися самостійно або в поєднанні з препаратами для лікування глаукоми[5]; Регуляція білків апоптозу Bax і Bcl-2 надають захисну дію на апоптоз ендотеліальних клітин судин і окислювальне пошкодження у щурів моделі гіперліпідемії; при цьому вербаскозид може надавати протизапальну і антиапоптотичну дію на ендотоксичних ударних щурів. тканину мозку захищає.

Захистіть печінку

Вербаскозид може опосередковувати гепатоцелюлярну карциному, індуковану діетилнітрозаміномою, у щурів шляхом модуляції окисного стресу та апоптозних шляхів, які залежать від STAT-3. У той же час він може зменшити гепатоцелюлярні вузлики карциноми, пошкодження гепатоцитів, некроз і запальну реакцію, а також знизити рівень АФК гепатоцитів, запобігаючи втраті потенціалу мітохондріальної мембрани; крім того, вербаскозид може пригнічувати індукцію D-галактосаміну і ліпополісахариду D-галактосаміном і ліпополісахаридом. печінкова недостатність і, як наслідок, апоптоз гепатоцитів у мишей.

Введення біологічної активності вераскозиду:

1) Активність in vitro

Вербаскозиддіє як АТФ-конкурентоспроможний інгібітор РПК з IC50 25 мкМ. Вербасин показав Кіс 22 і 28 мкМ щодо АТФ і гістонів відповідно. Вербасин має потужну протипухлинну активність проти клітин L-1210 з IC50 з 13 мкМ[1]. Вербазин (5,10 мкМ) інгібує 2,4-динітрохлорбензол (DNCB)-індуковану активацію Т-клітинних костимуляторів CD86 і CD54, прозапальних цитокінів і шляху NFκB в клітинах THP-1.

2) Діяльність In vivo

Вербаскозид (1%) знижує загальну частоту чухаючої поведінки та тяжкість уражень шкіри в 2,4-динітрохлорбензолі (DNCB)-індукованій мишачій моделі атопічного дерматиту (АД). Вербасин також блокує експресію прозапальних цитокінів ТНФ-α, ІЛ-6 та ІЛ-4 мРНК при ураженнях шкіри, викликаних DNCB[2]. Вербасин (50,100 мг/кг, т.п.) не змінює холодну аллодинію, спричинену хронічною компресійною травмою (ТПП). Вербасин (200 мг/кг, т.п.) знижує гіперчутливість до подразників застуди до ацетону у щурів на 3 день. Вербасин також значно зменшив поведінкові зміни, пов'язані з нейропатією. Крім того, дієласкозид зменшив Bax і збільшив Bcl-2 на 3 день.