Фармакологічні ефекти та клінічне застосування полігону Капітатум

2 фармакологічна діяльність

2.1 Антиоксидантна активність

Окислювальний стрес може призвести до перекисного окислення ліпідної мембрани, компрометування цілісності мембрани, спричинення загибелі клітин та сприяння важким захворюванням, такими як атеросклероз, інсульт, діабет, хвороба Альцгеймера та рак. Дослідження показали, що флавоноїди та фенольні кислоти вБагатокутникЕкстракти є основними компонентами, відповідальними за його антиоксидантну активність [12].

Лю Чжіджун та ін. [16] ізольовані та очищені 10 сполук з усієї травиБагатокутникВикористовуючи поліамід, Sephadex LH -20 та колонкову хроматографію силікагелю. Ці сполуки були ідентифіковані як флавоноїди та фенольні кислоти. Антиоксидантну здатність шести мономерних сполук (галлова кислота, протокацекатехонова кислота, етил галлової кислоти, кемпферол, кверцетин та квертритин) у відмежуванні трьох реактивних видів кисню (O₂⁻, OH та H₂o₂) оцінювали за допомогою трьох систем:

О-фенантролін-Cu²⁺-Аскорбінова кислота-H₂O₂,

Система буфера H₂O₂-Luminol-Carbonate (pH 9.5),

Система буферного буферного буферного буферного буферного буферного буфера (pH 10.2).

Результати показали, що всі шість сполук виявляли вплив на три реактивні види кисню, хоча їх ефективність змінювалася. Наприклад, Quercitrin та Kaempferol були більш ефективними при очищенні H₂O₂, ніж інші сполуки. Усі шість сполук містили орто-дифенол гідроксильні групи, що дозволяє припустити, що гідроксильна структура орто-дифенолу тісно пов'язана з їх антиоксидантною активністю і може суттєво впливати на неї.

Нові добавки TCM Herb Cistanche для здоров'я передміхурової залози

 

Ян Сінглій та ін. [29] використовував нафтовий ефір, метанол та етилацетат для екстрактуБагатокутникі оцінив його антиоксидантну активність шляхом вимірювання:

Відлякування вільних радикалів ABTS [(2,2'-азино-біс -3- етилбензотіазолін -6- сульфонова кислота) діамонієва сіль],

Випадання вільних радикалів DPPH [(1, 1- дифеніл -2- picryl-hydrazyl)],

Потужність антиоксидантної сили (FRAP).

Екстракт метанолу проявляв найсильніші вміст вільних радикалів та ємності, що відновлюють Fe³⁺, при цьому загальна антиоксидантна здатність значно перевищує потужність позитивних контрольних БХТ (бутильованих гідрокситолуолу) та BHA (бутильованої гідроксинізолу). Результати показали, що антиоксидантна активністьБагатокутникпов'язаний з полярністю екстракційного розчинника, з більш високою здатністю до розчинника, що посилює антиоксидантну здатність.

Юн Ченгю та ін. [30] аналогічно витягнутоБагатокутникВикористання розчинників різної полярності (нафтового ефіру, хлороформу, етилацетату, n-бутанолу та води). Екстракт етилацетату показав найсильнішу антиоксидантну здатність, тоді як екстракт води демонстрував найслабший. Ці висновки узгоджуються з висновками Yan Xinglian et al. [29], підтверджуючи, що антиоксидантна активністьБагатокутниквпливає розчинник вилучення, при цьому полярність розчинника відіграє вирішальну роль.

Gong Jinyan та ін. [31] вивчали вплив осадження етанолу на антиоксидантну активність води екстрактуБагатокутник. Вимірюючи здатність до очищення вільних радикалів ABTS та DPPH, вони дійшли висновку, що осадження етанолу значно посилили антиоксидантну активність екстракту води.

Підсумовуючи це, сучасні дослідження показують, що антиоксидантна активністьБагатокутникпов'язаний з полярністю розчинника екстракції (оскільки він впливає на полярність вилучених сполук) та орто-дифенол гідроксильну структуру в його сполуках. Такі методи, як осадження етанолу, можуть додатково покращити його антиоксидантну активність. Однак потрібно більше досліджень щодо антиоксидантної активності окремих компонентів уБагатокутник.

 

2.2 Протизапальна активність

Запалення бере участь у численних складних захворюваннях та розладах, включаючи аутоімунні захворювання, метаболічні синдроми, нейродегенеративні захворювання, рак та серцево -судинні захворювання. Дослідження продемонстрували цеБагатокутникЕкстракти мають протизапальну активність. The primary mechanisms identified in existing research include inhibiting the release of inflammatory factors via the nuclear factor-κB (NF-κB) pathway, regulating the levels of p38MAPK, B-cell lymphoma-2 (Bcl-2), and Bcl-2-associated X protein (Bax) genes, and affecting the phosphorylation of Інгібітор Kappa B Alpha (IκB), NF-κB p65, p38mapk та Erk1/2, а також ядерна транслокація NF-κB p65 та p-p38mapk.

Наприклад, Сю Дан [32], використовуючи фармакологічні та фармакохімічні методи, встановив модель запальних пошкоджень у клітинах мононуклеарних макрофагів RAW264.7, індукованих ліпополісахаридом (LPS). Протизапальна активність різнихБагатокутникПрепарати для екстракту води в сироватці оцінювали на основі вивільнення оксиду азоту (NO) та фактора некрозу пухлини-альфа (TNF-). Ці препарати включали:

Pcawes (сироватка, що містить екстракт води, попередньо з етанолуБагатокутник),

PCAPWES (сироватка, що містить осад, засуджений з етанолу, екстракту води) та

PCWES (сироватка, що містить екстракт води).

Всі препарати в сироватці крові гальмують вивільнення запальних факторів у різній мірі. Група PCAWES демонструвала найсильнішу протизапальну активність, значно інгібуючи вивільнення NO, TNF- та інтерлейкіну -6 (il -6). Показано, що механізм передбачає придушення вивільнення NO, TNF- та IL -6, зниження рівня мРНК INOS, TNF- та IL -6 та зниження експресії білка P-IκB в сигнальному шляху NF-κB. Однак суттєвого впливу на експресію білка P-P38 на шляху MAPK не було. Активні компоненти в сироватці крові, що відповідають за протизапальні ефектиБагатокутникзалишаються ідентифікованими.

Чжан та ін. [33] вивчав ефекти кверцетину, компонентаБагатокутник, на шлунковому запаленні шлунка, пов’язаного з Helicobacter Pylori. Використовуючи модель миші інфекції H. pylori, експериментальні миші були розділені на три групи:

Контрольна група (здорові миші, CG),

Модельна група (H. pylori-інфіковані миші, Mg),

Група кверцетину (інфіковані кверцетином H. pylori, інфіковані, QG).

Результати показали, що лікування кверцетином у групі QG знижує рівні p38MAPK та BAX, збільшуючи рівні BCL -2 (P <0. 05). Ця регуляція балансу між проліферацією шлункових клітин та апоптозом допомогла запобігти гастриту. Результати свідчать про те, що кверцетин уБагатокутникМоже запобігти шлунковому запаленню та апоптозу, пов'язаному з H. pylori, модулюючи рівні p38mapk, bcl -2 та генів Bax.

Тим часом Song et al. [34] використовували мережеву фармакологію для прогнозування механізмів, за допомогою якихБагатокутникВражає гастрит, пов'язаний з гелікобактерами, пов'язаний з пілорі (HAG). Дослідження показало цеБагатокутникздійснює його ефекти, впливаючи на фосфорилювання IκB, NF-κB p65, p38mapk та ERK1/2, а також ядерну транслокацію NF-κB p65 та p-p38mapk. Ці висновки були підтверджені за допомогою in vivo та in vitro експериментів, демонструючи цеБагатокутникМоже діяти на декількох цілях та шляхах, відіграючи ключову роль у лікуванні HAG.

2.3 Антибактеріальна активність

БагатокутникПроявляє широку антибактеріальну активність, ефективно гальмуючи та вбиваючи різні бактерії та гриби, включаючиStaphylococcus aureus, Helicobacter pylori(HP),Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella pneumoniaeіProteus mirabilis.

Liao та ін. [35] провів антибактеріальні тести на екстракти та компонентиБагатокутник. Результати показали, що дубильні речовини та флавоноїди вБагатокутникефективно гальмували рістE. coli, K. pneumoniaeіS. aureus. Юн Ченгю та ін. [36] виявив цеБагатокутникпроявляли помітну антибактеріальну активність, з хорошим інгібіторним впливом наS. aureusіE. coliПри концентрації 20 мг/мл.

Деякі дослідники також вивчали антибактеріальну активність окремих компонентів уБагатокутник. Чжан Ліан та ін. [37] застосовували метод дифузії на диск з чутливістю до наркотиків для дослідження активних компонентів, відповідальних за анти-Neisseria gonorrhoeaeактивність уБагатокутниквитяги. Результати показали, що три-галлойл-глюкоза може бути первинною антибактеріальною речовиною. Лю Юксін та ін. [38], використовуючи дифузію дифузії та методи мікродилоту, виявивши, що крім галової кислоти, присутні інші антибактеріальні компонентиБагатокутниквитяги.

Подальші дослідження досліджували антибактеріальні механізмиБагатокутник. Чжан Шу та ін. [39] досліджував його анти-H. pyloriМеханізм, використовуючи двовимірний гель-електрофорез та ПЛР у режимі реального часу для оцінки ефектівБагатокутникнаH. pyloriЕкспресія білка та генів. Результати показали, що рівні експресії генів KATA, TSAA та TAGD в експериментальній групі значно знизилися на 1,52, 2,94 та 3,65 разів відповідно порівняно з контрольною групою. Це вказує на те, що антибактеріальний механізмБагатокутникпротиH. pyloriпередбачає погіршення своєї антиоксидантної системи, зменшення її здатності до виживання in vitro та потенційно служить ключовою терапевтичною мішенню для зниження патогенностіH. pylori.

2.4 Антидіабетична активність

Дослідження показали, що лігнани та флавоноїди вБагатокутникє основними компонентами, що відповідають за його антидіабетичний ефект. Механізм пов'язаний з регуляцією рецептора-альфа-альфа-альфа (PPAR-), транспортером глюкози 4 (GLUT4) та 5- AMP (AMPK).

Tong Nansen та ін. [40] вивчав антидіабетичний механізмБагатокутникВикористання клітин HEPG2 раку печінки людини. Екстракт значно сприяє поглинанню глюкози клітинами HepG2 та регульовано експресією гена PPAR- та Glut4, а також інгібуванням -глюкозидазою.

Li Yaya та ін. [41] проводили дослідження in vitro та in vivo щодо антидіабетичного механізмуБагатокутник. Використовуючи клітини HEPG2 та діабетичні миші DB/DB 2 типу в якості моделей, їх результати показали, що екстракт значно сприяє поглинанню глюкози в клітинах HEPG2 та регулював експресію гена PPAR- та GLUT4. In vivo екстракт знижує масу тіла, рівень глюкози в крові та покращену толерантність до глюкози у мишей дБ/дБ. Він також збільшив експресію AMPK та GLUT4 у печінці. Подальший аналіз визначив мірицетин, кемпферол та кверцетин як активні сполуки, які досягають антидіабетичних ефектів за рахунок інгібування -глюкозидази. Крім того, лігнани, такі як (+)-isolariciresinol, (-)-арктигенін і (+) -5 '-метокси-isolariciresinol -9- o - - d-ксилопіранозид уБагатокутникбуло підтверджено, щоб виявити значну антидіабетичну активність [23].БагатокутникБуло також виявлено, що покращує інсулінорезистентність у мишей дБ/дБ, посилюючи поглинання глюкози в тканинах печінки шляхом регулювання експресії AMPK та генів GLUT4 [42].

 

2,5 жарознижуюча та знеболююча активність

Багатокутникпроявляє помітні жарознижуючі та знеболюючі ефекти. Дослідження кроликів показали, що його водний екстракт зменшив лихоманку, спричинену внутрішньовенною ін'єкцієюСальмонела тифііСальмонела паратифі. Анальгетичні випробування на мишах показали, що і водні, і етанол екстрактиБагатокутникстворило значне полегшення болю [43-44].

 

2,6 Діяльність ліпідів

Механізм зниження ліпідівБагатокутникв першу чергу передбачає його вплив на фосфоіноситид людини 3- кіназа (PI3K)/протеїнкіназа B (AKT)/NF-κB сигнальний шлях. Дослідження показали, що флавоноїди вБагатокутникПоліпшити рівень ліпідів крові в моделях з високим вмістом жиру та атеросклеротичних щурів, захищаючи печінку. В атеросклеротичних щурів,БагатокутникЗниження рівня ліпідів у крові, запальних факторів, в'язкість крові, гематокрит та рівень активного фактора судин. Він також знизив рівень PI3K-P110, PI3K-P85, AKT та NF-κB-P65 в тканинах аорти [45].

 

2,7 протиракова активність

Дослідження показали, щоБагатокутникЕкстракти та активні компоненти, такі як Davidin, виявляють значну ефективність у пригніченні проліферації клітин раку печінки. Наприклад, дослідження Hooper та Neish et al. [46-47] виявив, що етанол витяжкиБагатокутникі такі компоненти, як Девідін, виявляють інгібуючу дію на проліферацію клітин раку печінки. Крім того, він Chiyu et al. [48] ​​ідентифікував сполуку FR429БагатокутникЕкстракти, які було встановлено, що пригнічує ріст клітин раку печінки, що дозволяє припустити, що цеБагатокутникЕкстракти можуть мати протиракову активність.

 

3 клінічні застосування

3.1 Традиційне та етнічне використанняБагатокутник

Як характерна трав'яна медицина провінції Гуйчжоу,Багатокутниквідомий в медицині Міо як "dlob dongd xok" і широко використовується в традиційній та етнічній медицині століттями. Традиційні записи медицини описують його застосування при лікуванні інфекцій сечовивідних шляхів, сечовипускних каменів, травматичних травм, пієлонефриту, дизентерії, гематурії, циститу, ревматизму, пелюшки, імпітиго, болячих та ассаріазу.

Наприклад:

ЗСтандарти якості для китайських та етнічних лікарських матеріалів провінції ГуйчжоуОписує це як гіркий, гострий смак і охолоджуючий характер. Він пов’язаний з меридіанами нирок та сечового міхура і використовується для лікування дизентерії, циститу, пієлонефриту, простатиту, сечового каменю, запалення таза, ревматичного болю, травматичних травм та екземи.

ЗКитайські лікарські трави ЮньнаньЗаписує свої основні функції як очищення тепла, сприяння діурезу та полегшення Странгурії.

ЗЛікарські записи ГуансіОписує його використання для розповсюдження вітрової душі та полегшення болю, спричиненого заставиною крові.

ЗДослідження та розробка медицини Міао в Гуйчжоупідкреслює його використання для циститу, нефриту, каменів у сечі, травматичних травм та як сечогінний засіб для полегшення странгурії.

Крім того,Багатокутникчасто використовується самостійно або в поєднанні з іншими китайськими травами для лікування різних захворювань. Його поєднання та використання детально описаніТаблиця 5.

 

 

Резюме

Багатокутник, традиційна трава, яка широко застосовується в етнічній медицині, виявляє різноманітні фармакологічні ефекти, включаючи антиоксидант, протизапальну, антибактеріальну, антидіабетичну, жарознижуючу, знеболюючу, зменшення ліпідів та протиракову активність. Його активні сполуки, такі як флавоноїди, лігнани, дубильні речовини та Девідін, сприяють цим ефектам за допомогою механізмів, таких як регулювання сигнальних шляхів (наприклад, NF-κB, MAPK, PPAR-) та гальмування шкідливих факторів. Клінічно він традиційно використовується для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, запалення нирок, дизентерії, ревматизму та травматичних травм, що відображає його значення як у сучасних дослідженнях, так і в традиційних практиках.