uaМова
Головна / Знання / Зміст

Знання

ЧАСТИНА 2 Приготування та оцінка трансдермальної доставки фенілетаноїдних глікозидів Cistanche Tubulosa на основі мікроемульсії

Mar 06, 2022

Контакт: Одрі Ху Whatsapp/hp: 0086 13880143964 Електронна пошта:audrey.hu@wecistanche.com

Натисніть тут, щоб перейти до ЧАСТИНИ 1

Для молекул ліків і призвело до більш швидкого вивільнення за допомогою механізму вивільнення з контрольованим дифузією (29). Ефект посилення проникнення IPM може збільшити коефіцієнт дифузії PG(фенілетаноід глікозид із цистанхи)-навантажений ME в тканинах шкіри, що може призвести до підвищення коефіцієнта проникнення (30). Крім того, вміст води в ME може посилити проникнення, оскільки гідратація рогового шару сприяє розвитку та розширенню каналів у кератиновому шарі та спотворенню ліпідного подвійного шару (24). У цьому дослідженні вміст води в ME5 (65 відсотків) був вищим, ніж в інших ME (Таблиця I), що означає, що ME5 може спричинити більш високу швидкість проникнення. Крім того, розмір краплі може впливати на профілі проникнення, завдяки чомуME з меншими краплями, як правило, посилює проникнення шкіри. У сукупності ME5, складений з відповідною кількістю суміші поверхнево-активних речовин (28 відсотків) і води (65 відсотків), з малим розміром крапель (30,56 нм) і низькою в’язкістю (30,43 мПа.с), продемонстрував покращену проникність порівняно з іншими складами ME. .

CISTANCHE

Кумулятивний обсяг ПГ(фенілетаноід глікозид із цистанхи)які проникли крізь шкіру, збільшувалися із завантаженням препаратом (рис. 6). Крім того, підвищена розчинність ліків сприяє трансдермальній доставці ліків (24, 31). Для ME5 було помічено 69-збільшення трансдермального потоку за наявності 2-відсоткового навантаження препарату (242,49 мкг/см-2/год{{10}}; рис. 6) порівняно з 0.5 відсотковим навантаженням ліками (35,504 мкг/см-2/год-1 ; рис. 6). Однак через фізичну нестабільність при 3,0-відсотковому завантаженні препарату, що призводить до кристалізації PG під час зберігання, остаточне завантаження PG(фенілетаноід глікозид із цистанхи)у ME5 становив 2.0 відсотки . Порівняння між оптимізованим ME та водним розчином PG наведено в таблиці IV. У групі оптимізованого МЕ спостерігалося збільшення в 168-рази швидкості проникнення PG через шкіру порівняно з групою PG фізіологічного розчину (рис. 7). Кумулятивна кількість PG в оптимізованій групі ME (4149,650±37,3 мкг·см-2) була значно збільшена порівняно зз ПГ(фенілетаноід глікозид із цистанхи)група фізіологічного розчину (2288,63±20,9 мкг•см-2, P=0.0039; таблиця IV) Коефіцієнт проникності показав, що оптимізоване ME (8,87± 0,49 см/год; Таблиця IV) також збільшився порівняно з фізіологічним розчином PG [5,41±0,12 (см/год)x10-3; P=0.041; Таблиця IV], що свідчить про те, що оптимізоване МЕ є більш ефективним носієм ПГ(фенілетаноід глікозид із цистанхи)ніж фізіологічний розчин. Згідно з попередніми повідомленнями (16, 32), висока концентрація (2 відсотки) PG у ME призводила до високого градієнта концентрації, що сприяло проникненню PG у шкіру. МЕ можуть діяти як резервуари ліків, при цьому препарат вивільняється з внутрішньої фази у зовнішню фазу, а потім на шкіру. Крім того, МЕ можуть впливати на структуру рогового шару і зменшувати дифузійний бар’єр, діючи як підсилювач проникнення (26,33). Дослідження ретенції шкіри. Оптимізований ME у цьому дослідженні продемонстрував вищу здатність до осадження ліків, ніж водний розчин PG (174,07±1,51 мкг·см-2 проти 93,25±1,49 мкг·см-2; P=0 .029, таблиця IV). Це може бути пов’язано з швидшим вивільненням PG з оптимізованого ME, що призводить до підвищеного проникнення препарату в шкіру, або з вищою розчинністю оптимізованого ME порівняно з сольовим розчином PG. Завдяки цьому ефекту в шкірі затримується підвищена кількість ПГ.

Phenylethanoild glycoside from cistanche


Оптимізована композиція ME5 продемонструвала більшу стійкість шкіри, ніж PG(фенілетаноід глікозид із цистанхи)фізіологічний розчин (30). Оптимізований ME також перевершував фізіологічний розчин PG щодо профілів проникнення через шкіру та утримання шкіри (Таблиця IV). У сукупності оптимізоване ME доставляло PG ефективніше, ніж фізіологічний розчин PG. Дослідження стабільності. Дослідження стабільності проводили для виявлення будь-яких змін рН, розміру крапель і вмісту лікарського засобу. Оптимізований ME був фізично стабільним (16, 29), зберігаючи однорідність і не демонструючи розділення фаз через 3 місяці. Не спостерігалося серйозних змін у розмірі крапель і розпаді PG протягом 3 місяців. Випробування на центрифузі показали, що оптимізований ME є фізично стабільним. Не було зареєстровано значних змін у збереженому ME, але було незначне зниження в'язкості. Це зниження може бути пов'язане з втратою води під час зберігання. Через три місяці не було помічено жодної різниці в рН, розмірі крапель, вмісті препарату та в’язкості між ME, що зберігався при 2–8°C, і при кімнатній температурі (Таблиця V). Тест на чутливість шкіри. Критерій інтенсивності подразнення шкіри відповідав протоколу та оцінки<0.5 meant="" no="" irritation,="" 0.5-3="" slight="" irritation,="" 3-6="" moderate="" irritation,="" and="">6 сильне роздратування. Незначне видиме подразнення спостерігалося у тварин, які отримували оптимізоване ME.

Середні показники реакції подразнення шкіри на фізіологічний розчин з 2 відсотками (мас./мас.) PG(фенілетаноід глікозид із цистанхи)були {{0}}.1±0.05, 0.1±{{10}}.13 і {{ 17}}.1±0.07 о 24, 48 та 72 год відповідно. Для оптимізованого ME оцінки становили 0.28±0.02, 0,16±0,11 і 0,15±0,08 через 24, 48 і 72 години відповідно. Незважаючи на невелике підвищення балів, оптимізоване ME не викликало подразнення шкіри. З цих причин PG(фенілетаноід глікозид із цистанхи)лікування з оптимізованим МЕ видається безпечним. Було отримано новий ME з використанням IPM як масляної фази, CremophorEL як поверхнево-активної речовини та пропіленгліколю як додаткової поверхнево-активної речовини. Цей склад характеризувався прозорим виглядом, низькою в'язкістю, сферично рівномірним розподілом, стабільними фізико-хімічними властивостями, а також хорошою стабільністю. Порівняно з фізіологічним розчином було відмічено збільшення в 168-разів швидкості проникнення PG через шкіру(фенілетаноід глікозид із цистанхи)для оптимізованої мікроемульсії. Кумулятивна кількість PG у мікроемульсії (4149,650±37,3 мкг·см-2) була значно вищою, ніж кількість PG у фізіологічному розчині (2288,63±20,9 мкг· см-2 ). Крім того, коефіцієнт проникності показав, що оптимізована мікроемульсія була більш ефективним носієм для трансдермальної доставки PG, ніж контрольний розчин (8,87±0,49 см/hx10-3 проти 5,41±0,12 см/hx10-3 ), здатність PG проникати через шкіру(фенілетаноід глікозид із цистанхи)була значно збільшена цим МЕ, що може бути пов’язано з особливими характеристиками МЕ.

CISTANCHE BENEFIT

Список літератури

  1. Qiu Y, Chen M, Su M, Xie G, Li X, Zhou M, Zhao A, Jiang J і Jia W: Метаболічний профіль виявляє терапевтичні ефекти Herba Cistanches на тваринній моделі синдрому ниркової недостатності, спричиненого гідрокортизоном». Chin Med 3: 3, 2008.

  2. Fu G, Pang H і Wong YH: Природні фенілетаноїдні глікозиди: потенційні джерела для нових терапевтичних засобів. Curr Med Chem 15: 2592-2613, 2008.

  3. Saracoglu I, Harput US, Inoue M та Ogihara Y: Нові фенілетаноїдні глікозиди з Veronica pectinata var. glandulosa та їх діяльність по поглинанню вільних радикалів. Chem Pharm Bull (Токіо) 50: 665-668, 2002.

  4. Yamaguchi K, Mitsui T, Aso Y і Sugibayashi K: Аналіз зв’язку між структурою та проникністю бар’єрних властивостей проникнення рогового шару та життєздатного епідермісу/дерми шкіри щурів. J Pharm Sci 97: 4391-4403, 2008.

  5. Tandel H, Raval K, Nayani A та Upadhyay M: Приготування та оцінка мікроемульсії цілнідипіну. J Pharm Bioallied Sci 4 (Додаток 1): S114-S115, 2012.

  6. M El Maghraby G: Мікроемульсії як трансдермальні системи доставки ліків. Curr Nanoscience 8: 504-511, 2012.

  7. Mou D, Chen H, Du D, Mao C, Wan J, Xu H і Yang X: Наноемульсійна система, згущена гідрогелем, для місцевої доставки ліпофільних препаратів. Int J Pharm 353: 270-276, 2008.

  8. Barot BS, Parejiya PB, Patel HK, Gohel MC і Shelat PK: Мікроемульсійний гель тербінафіну для лікування оніхомікозу: оптимізація складу за допомогою D-оптимального дизайну. AAPS PharmSciTech 13: 184-192, 2012.

  9. sai YH, Lee KF, Huang YB, Huang CT та Wu PC: проникнення in vitro та ефект відбілювання in vivo місцевої системи доставки мікроемульсії гесперетину. Int J Pharm 388: 257-262, 2010.

  10. Li G, Fan Y, Li X, Wang X, Li Y, Liu Y та Li M: In vitro та in vivo оцінка простого складу мікроемульсії для пропофолу. Int J Pharm 425: 53-61, 2012.

  11. Yang JH, Wu SS, Xu HH, Yan Y, Ju B, Zhu D, Liang X і Hu J: Інгібуючі ефекти фенілетаноїдних глікозидів на синтез меланіну в культивованих епідермальних меланоцитах людини. Int J Clin Exp Med 9: 18019-18025, 2016.

  12. Shen LN, Zhang YT, Wang Q, Xu L і Feng NP: Підготовка та оцінка трансдермальної доставки на основі мікроемульсії загального флавону rhizoma arisaematis. Int J Nanomedicine 9: 3453-3464, 2014.

  13. Draize JH, Woodard G і Calvery HO: Методи дослідження подразнення та токсичності речовин, що наносяться місцево на шкіру та слизові оболонки. J Pharmacol Exp Therapeutics 82: 377-390, 1944.

  14. Sahoo S, Pani NR і Sahoo SK: Мікроемульсійний місцевий гідрогель сертаконазолу: склад, характеристика та оцінка. Colloids Surf B Biointerfaces 120: 193-199, 2014.

    CISTANCHE BENEFIT


Вам також може сподобатися